阿莫西林是半合成青霉素類抗生素,屬繁殖期殺菌劑(I類),是一種帶有氨基側鏈的青霉素,但比青霉素藥效強好幾倍,能阻礙細胞壁黏肽的合成,使細菌的細胞壁缺損,菌體膨脹裂解而死亡,主要用于革蘭氏陽性菌和部分陰性菌的感染疾病。
硫酸粘菌素是堿性多肽類抗生素,主要作用于細菌細胞膜、防治敏感菌的感染和促進畜禽生長,屬于靜止期殺菌劑(II類);同時,硫酸粘菌素亦能影響核質和核糖體的功能,使細菌對其不易產(chǎn)生耐藥性,且與其他抗生素無交叉耐藥現(xiàn)象,是當前國際上用來防治革蘭氏陰性菌引起的腸道疾病效果最明顯的生物類獸藥。
阿莫西林與硫酸粘菌素配合使用的優(yōu)點:
1.從抗菌機制上分析,可配合使用。兩藥均是防治豬和雞腸道細菌感染的常用藥物,分別屬于繁殖期殺菌劑(I類)和靜止期殺菌劑(II類),對細菌細胞起破壞作用,可以互相協(xié)作,促使其抗菌作用明顯提高。
2.從抗菌效果和給藥劑量分析,可配合使用。兩藥聯(lián)用,既可很好利用單藥的抗菌作用,又發(fā)揮了兩藥聯(lián)用的協(xié)同抗菌優(yōu)勢,可擴大抗菌譜,有效防治畜禽混合感染或繼發(fā)感染,并可減少給藥劑量和耐藥株的產(chǎn)生。
3.從二者的化學結構分析,可配合使用。
(1)聯(lián)合用藥利于硫酸粘菌素分子結構的穩(wěn)定,當二者同時共存于體系中時,硫酸粘菌素的-NH2會與阿莫西林的-COOH結合,從而保護硫酸粘菌素分子,使-NH2部分不易于被氧化;待結合體進入胃液后,-NH2重新分離出來或者形成-NH3+的形式而發(fā)揮其分子原型的抗真菌作用;如果單獨使用,硫酸粘菌素分子中的-NH2部分容易被氧化,導致分子失去藥效。
(2)聯(lián)合用藥利于阿莫西林分子結構的穩(wěn)定:阿莫西林與酸、堿、羥胺或某些金屬離子(銅離子,鉛離子,汞離子或銀離子)作用時,易于發(fā)生分子重排或水解,失去藥效。而硫酸粘菌素的分子為多胺結構,是負電子分子,可能螯合上述金屬離子,從而減少或杜絕因單獨使用阿莫西林與金屬離子螯合的弊端,使阿莫西林最大程度地發(fā)揮藥效。
因此,阿莫西林和粘桿菌素不但能配伍,而且可以起到1+1>2的效果。
為了克服阿莫西林或硫酸粘菌素單方制劑的缺點,上海恒豐強動物藥業(yè)有限公司通過特殊的藥物制劑工藝,將阿莫西林的-COOH基團與硫酸粘菌素-NH2基團有機地結合在一起,不是簡單的混合,所得的復方藥物制劑具有如下優(yōu)點:一是穩(wěn)定性好;二是抗菌廣譜(如革蘭陽性菌和陰性菌混合感染);三是復方制劑的藥效比將二者簡單混合的藥效強(除了相加作用,部分顯示呈協(xié)同的所占比例約為80%),因此,本復方藥物制劑在使用時可以減小用藥量,方便易用。
因此,公司經(jīng)過多年研究并參考國內外信息和數(shù)據(jù),將阿莫西林與硫酸粘菌素制成了復方藥物制劑。一系列實驗結果及數(shù)據(jù)顯示,此復方制劑達到了歐盟同類產(chǎn)品標準,并于今年首次在國內進行生產(chǎn)及投入市場使用。