微米中藥是指采用現(xiàn)代技術(shù)制劑作,能保持中藥固有藥效學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ),粒度為微米級的新型中藥。微米中藥包括微米中藥材、微米中藥提取物和微米中藥制劑,其顆粒直徑為0.1~75mm,平均粒徑一般小于10mm,主要分布在1~20mm。在顯微鏡下,微米中藥顆粒的98%為細(xì)胞碎片,已看不出藥物的組織結(jié)構(gòu),故又稱細(xì)胞級或亞細(xì)胞級微粉中藥。
中藥防病治病的物質(zhì)基礎(chǔ)來自其生物活性部位或活性化學(xué)成分。但是,機(jī)體對藥物的吸收和代謝是一個極其復(fù)雜的過程,中藥的藥理效應(yīng)不僅取決于它特有的化學(xué)組成,還與該藥物的物理狀態(tài)等密切相關(guān)。此因,改變藥物的物理狀態(tài)是提高藥效及研制新型藥物的一種值得積極探索的方法。其中,改變藥物的單元尺寸(體積)是十分有效的方法之一。若能將藥物的單元尺寸減小至微米甚至亞微米級,則藥物的活性和生物利用度可能得到大幅度提高。
一般動植物的細(xì)胞直徑為10~100mm。因此將動植物類的中藥材加工成10mm左右的微粉,就能將大部分細(xì)胞的細(xì)胞壁打破。此時,中藥的利用度和藥效作用會明顯提高。
微米中藥的優(yōu)勢
(1)增加藥物吸收率,提高生物利用度。藥物的溶出速度與藥物的顆粒比表面積成正比,而比表面積與粒徑成反比。因此,藥物的粒徑越細(xì),則其比表面積越大,越有助于藥物有效成分的溶出。在有關(guān)人士進(jìn)行的不同粒度三七的體外溶出試驗中,測定了三七微粉、細(xì)粉、粗粉和顆粒在45min時溶出物的含量和三七總皂苷的溶出量,結(jié)果表明,粒度越小溶出度越大。據(jù)研究,腸胃對物質(zhì)顆粒的最佳吸收粒度為15mm左右,而微米中藥的顆粒就達(dá)到了這個最佳吸收細(xì)度水平;由于微米中藥有效成分在胃腸道的溶解度明顯增加,從而增加藥物的生物利用度,加快了藥物起效時間。有關(guān)人士進(jìn)行的中成藥微米級制劑與傳統(tǒng)制劑的比較試驗結(jié)果也表明,用不同方法加工藥材制成的粒度不同的桂附地黃丸,在藥效學(xué)方面存在著較明顯的差異,相同劑量時,微米級制劑的藥效學(xué)作用更加明顯。除了口服給藥以外,中藥局部貼敷、穴位給藥與透皮吸收等傳統(tǒng)治療方法,也都將隨著微米中藥生物利用度的提高而發(fā)揮更好的治療作用。
(2)在保持藥效學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)的前提下提高藥效。在保持傳統(tǒng)中藥固有藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的前提下,微米中藥由于增加了藥物溶解度,改善了吸收效率,提高了生物利用度,因此,其藥效將會顯著增強(qiáng)。一般認(rèn)為,傳統(tǒng)中藥起效相對緩慢,作用亦相對溫和,如果改為微米中藥,療效將會大大增強(qiáng),發(fā)揮藥效的速度亦將會大提高。有關(guān)這方面的實驗研究已經(jīng)獲得了肯定的結(jié)果。
(3)節(jié)省資源,便于應(yīng)用。將中藥加工成微米中藥后,可以使藥性充分發(fā)揮,在降低劑量后還可獲得與原劑量相同的療效。因此,微米中藥可以節(jié)約中藥資源,降低中藥生產(chǎn)成本,使企業(yè)和用戶獲益。據(jù)初步統(tǒng)計分析,微米中藥的丸劑及散劑的給藥量可減少,湯藥給藥量僅為原來小部分。同時,微米中藥由于粒度更小,可改善口感,便于服用。此外,微米中藥及相關(guān)技術(shù)還將促進(jìn)中藥劑型的多樣化,加速中藥速溶片劑、干粉吸入劑、噴霧劑等新劑型的開發(fā),以適應(yīng)不同用藥的需求,使中藥現(xiàn)代化水平得到很大提高。
目前,微米中藥的制備方法主要是超微粉碎,又稱細(xì)胞級粉碎,即用各種超微粉碎機(jī)將中藥粉碎研磨成微米中藥。常用的粉碎機(jī)如:機(jī)械沖擊式粉碎機(jī)、氣流粉碎機(jī)、振動磨等。微米中藥的制備技術(shù)現(xiàn)已投入實用,效益良好,預(yù)計今后將會被中藥行業(yè)越來廣泛地采用。